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                        【藥品名稱】: 萬艾可-偉哥¥140.80
                        【生產廠商】: 輝瑞制藥有限公司
                        【用法用量】:推薦劑量為50mg,在性活動前約1小時按需服用
                        【批準文號】:國藥準字H20020526
                        【有效期】:36個月

                        【成份】

                        枸櫞酸西地那非

                        【功能主治】

                        西地那非適用于治療勃起功能障礙。

                        【注意事項】

                        一般事項診斷勃起功能障礙的同時應明確其潛在的病因,進行全面的醫學檢查后確定適當的治療方案。

                        在給病人應用西地那非之前,須注意以下一些重要問題:

                        PDE5(5型磷酸二酯酶)抑制劑與α受體阻滯劑合用時需謹慎。PDE5抑制劑(包括本品)與α受體阻滯劑同為血管擴張劑,都具有降低血壓的作用。當合用血管擴張劑時,可以預期對血壓的作用可能累加。在部分患者中,這兩類藥物合用可顯著降低血壓,導致低血壓癥狀(如頭暈、頭昏、昏厥)(見【藥物相互作用】)。

                        還應注意以下情況:

                        1.患者接受西地那非治療前,應已經達到α受體阻滯劑治療穩定狀態。單獨服用α受體阻滯劑治療血流動力學不穩定的患者,合用PDE5抑制劑后發生低血壓癥狀的風險增加。

                        2.接受α受體阻滯劑治療已達穩定狀態的患者,PDE5抑制劑應從最低劑量開始服用。

                        3.對于已經服用理想劑量PDE5抑制劑的患者,接受α受體阻滯劑治療應從最低劑量開始。同時服用PDE5抑制劑,隨著α受體阻滯劑劑量的逐步增加,可能進一步降低血壓。

                        4.聯合應用PDE5抑制劑與α受體阻滯劑的安全性可能受其它因素的影響,包括血管內容量不足和其它抗高血壓藥物。

                        西地那非使體循環血管擴張,可能增強其它抗高血壓藥物的降壓作用。

                        在主要的臨床試驗中包括了同時服用多種抗高血壓藥物的患者。另一個獨立的藥物相互作用研究顯示,服用5mg或10mg氨氯地平的高血壓患者加用本品100mg時,收縮壓和舒張壓平均進一步降低8mmHg和7mmHg(見【藥物相互作用】)。

                        良性前列腺增生(BPH)患者同時服用α受體阻滯劑多沙唑嗪(4mg)和西地那非(25mg),臥位收縮壓和舒張壓平均進一步各降低7mmHg。如同時服用更大劑量西地那非和多沙唑嗪(4mg),在服藥后1~4小時內有個別患者出現體位性低血壓癥狀的報告。給予α受體阻滯劑治療的患者同時服用西地那非可能會在一些患者中引起低血壓癥狀。因此,西地那非劑量如超過25mg,不應在服用α受體阻滯劑4小時之內服用。

                        目前未知出血性疾病患者和活動性消化道潰瘍患者服用西地那非是否安全。

                        以下疾病患者慎用西地那非:陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病),易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病)。

                        其他勃起功能障礙的治療方法與本品合用的安全性和有效性尚未經研究。故不推薦聯合使用。

                        無論單獨使用或與阿司匹林合用,本品對人出血時間沒有影響。體外實驗中,本品增強硝普鈉(一種一氧化氮供體)的抗人類血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔,肝素與西地那非合用對出血時間的延長有疊加作用,但未進行過類似的人體研究。

                        患者須知:

                        醫生應給患者講解禁止西地那非與硝酸酯同時服用(無論后者是規律還是間斷用藥)。醫生應告知患者,西地那非有增強α受體阻滯劑和其它抗高血壓藥物降壓作用的潛在可能。同時服用西地那非和α受體阻滯劑可能會引起一些患者的低血壓癥狀。需要合并使用西地那非與α受體阻滯劑時,西地那非治療前,患者應已經達到α受體阻滯劑治療穩定狀態,并且西地那非應該從最低劑量開始服用。

                        醫生應給患者講解在已有心血管危險因素存在時,性活動對心臟有潛在的危險。在性活動開始時如出現心絞痛、頭暈、惡心等癥狀,須終止性活動,并與醫生討論這些情況。

                        醫生應告知患者,若出現單眼或雙眼突然視力喪失,應立即停止服用所有5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑,包括萬艾可,并向醫生咨詢。該情況可能是非動脈性前部缺血性視神經病(NAION)的表現,NAION是可引起視力下降包括永久性喪失的一種疾病,在所有PDE5抑制劑的上市后應用中均有與用藥時間相關的NAION的罕見報告。不能確定這些事件與應用PDE5抑制劑直接相關或與其他因素有關。醫生應告知曾發生過單眼NAION的患者:不論血管擴張藥物如PDE5抑制劑是否會對他們有不良影響,他們再次發生NAION的風險都會增加。

                        醫生應告知患者,如果突然發生聽力減退或喪失,應停止服用PDE5抑制劑(包括本品),并盡快就醫。此類事件可伴隨耳鳴和頭暈,據報導與服用抑制劑(包括本品)有時間相關性。但不能確定此類事件是否與使用PDE5抑制劑或其它因素有直接關系(見【不良反應】/上市前經驗部分及上市后經驗部分)。

                        醫生應警告患者:

                        國外批準本品上市后,有少量勃起時間延長(超過4小時)和異常勃起(痛性勃起超過6小時)的報告。如持續勃起超過4小時,患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理,陰莖組織將可能受到損害并可能導致永久性的勃起功能喪失。

                        醫生應告知患者,本品不應與其它PDE5抑制劑合用。本品與其它PDE5抑制劑合用的安全性和有效性尚未經研究。

                        西地那非對性傳播疾病無保護作用。應酌情告知患者預防性傳播疾病(包括人類免疫缺陷病毒,HIV)的措施。

                        【不良反應】

                        上市前的經驗 1.在全球范圍的臨床試驗中,三千七百多名患者(年齡19~87.歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時間在一年以上。 2.在安慰劑對照臨床試驗中,試驗組因不良事件停藥率 (2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質多為輕到中度。 3.在各種形式的臨床試驗中,試驗組患者報告的不良事件通常相似。固定劑量試驗中,某些不良事件的發生隨劑量增加而增加。通常,靈活劑量試驗更能反映藥物的推薦劑量用法,試驗中所見不良事件的性質與固定劑量試驗相似。 4.在靈活劑量、安慰劑對。

                        【禁忌】

                        兒童禁用,孕婦及哺乳期婦女禁用,健康老年志愿者(≥65 歲)的西地那非清除率降低(見“【藥代動力學】:特殊人群的藥代動力學”)。鑒于血藥濃度較高可能同時增加療效和不良事件的發生,故起始劑量以25mg 為宜(見【用法用量】)。

                        【特殊人群用藥】

                        【藥物相互作用】

                        其他藥物對西地那非的作用

                        1.體外實驗:本品代謝主要通過細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑)。故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除,而這些同功酶的誘導劑會增加西地那非的清除。

                        2.體內試驗:健康志愿者同時服用本品50mg 和西咪替丁(一種非特異性細胞色素P450 抑制劑)800mg,導致血漿西地那非濃度增高56%。

                        3.當單劑西地那非100mg 與細胞色素P4503A4 的特異性抑制劑紅霉素(500mg 一日兩次,共5 天達到穩態)合用時,西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%。此外,在健康男性志愿者進行的一項研究中,當HIV 蛋白酶抑制劑saquinavir(另一種CYP4503A4 抑制劑)達穩態時(1200mg,一日三次),服用單劑100mg 西地那非則后者的Cmax 提高140%,AUC 增加210%。西地那非不影響saquinavir 的藥代動力學。酮康唑和伊曲康唑等更強效的CYP4503A4 抑

                        制劑,上述作用可能更大。臨床試驗的人群數據亦表明,當與CYP4503A4 抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時,西地那非的清除率降低(見【用法用量】)。

                        4.在健康男性志愿者進行的另一項研究中,當HIV 蛋白酶抑制劑retonavir(為CYP450 的高效抑制劑)達穩態時(500mg,一日兩次),單劑服用100mg 西地那非則后者Cmax 提高300%(4 倍),AUC 增加1000%(11 倍)。服藥24 小時后,血漿西地那非濃度仍接近200ng/ml,而單用西地那非時僅約5ng/ml。這與retonavir 對很多CYP450 底物有顯著作用一致。本品不影響retonavir 的藥代動力學(見【用法用量】)。

                        5.雖然沒有研究西地那非與其他蛋白酶抑制劑合用后的相互作用,但可以預測合用后會提高西地那非的血漿濃度水平。

                        6.一項男性健康志愿者的研究發現,聯合應用穩態劑量的西地那非(80 mg,每日三次)與穩態劑量的內皮素受體拮抗劑波生坦 (125 mg,每日兩次,一種CYP3A4 、CYP2C9 的中等強度誘導劑,也可能是細胞色素 P450 2C19 的中等強度誘導劑)時,西地那非AUC 下降63%,西地那非Cmax 下降55%?梢灶A測,同時服用強效CYP3A4 誘導劑如利福平會引起血漿西地那非水平更多地下降。

                        7.單劑抗酸藥(氫氧化鎂/氫氧化鋁)對本品的生物利用度沒有影響。

                        8.臨床試驗中患者的藥代動力學數據顯示,CYP4502C9 抑制劑(如甲苯磺丁脲,華法林)、CYP4502D6 抑制劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,三環抗抑郁藥)、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑等,對西地那非的藥代動力學沒有影響。袢利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產物(N-去甲基西地那非)的AUC 增加62%,而非選擇性?-受體阻滯劑使其增加102%。這些對西地那非代謝產物的影響不會引起臨床變化。

                        西地那非對其他藥物的作用

                        1.體外實驗:本品是一種細胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1 和3A4(IC50>150?M)的弱抑制劑。由于服用推薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1?M,故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。

                        2.體內試驗:高血壓患者同時服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg 或10mg,仰臥位收縮壓平均進一步降低8mmHg,舒張壓平均進一步降低7mmHg。未發現經CYP4502C9 代謝的甲苯磺丁脲(250mg)和華法林(40mg)與西地那非有明顯的相互作用。

                        西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血時間延長。

                        3.健康志愿者平均最大血漿酒精濃度為0.08%時,西地那非(50mg)不增強酒精的降壓作用。

                        4.一項健康男性志愿者的研究表明:西地那非(100mg)不影響 HIV 蛋白酶抑制劑saquinavir和ritonavir 穩態時的藥代動力學,后兩者都是CYP4503A4 的底物。穩態劑量的西地那非 (80 mg,每日三次)引起波生坦(125 mg,每日兩次)的AUC 增加50%,Cmax 提高42%。

                        【藥理作用】

                        本品是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。

                        備注:僅供參考,不作為用藥依據,具體請咨詢醫師或藥師。

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